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    辦公地址:濟南市高新技術開發區大學科技園B座502  
    生產地址:山東省菏澤市高新技術開發區藥谷內 
     網   址:http://jnsychemical.com

    產品展示
    【利奈唑烷調研報告】
    利奈唑烷及制劑技術轉讓項目簡介
    【名     稱】通用名:利奈唑烷   英文名:linezolid
    【推薦開發劑型】 原料+注射劑+片劑
    【注冊分類】化藥3+6類
    【規    格】利萘唑烷注射液:200mg/100ml;400mg/200ml600mg
    /300ml。    利萘唑烷片:400mg/片;600mg/片。
    【專利與行政保護情況】經查詢,本品不存在專利及行政保護方面的
    申報限制。
    【適 應 癥】主要用有于治療萬古酶素耐藥腸球菌感染、肺炎及并發的皮膚軟組織感染。
    【申報情況】目前國內還沒有生產廠家,以及申報廠家。
    【用法用量】成人600毫克,12h,靜注后的參數為:t1/2為4.80小時,達峰時間0.51h,
    【選題背景】
        革蘭陽性球菌是臨床常見致病菌,且耐藥性上升迅速,甲氧西林耐藥葡萄球菌、糖肽類耐藥腸球菌、青霉素耐藥肺炎鏈球菌所占比例日益上升,糖肽類中度敏感葡萄球菌也已出現。據%""* 年美國醫院感染監測系統資料,醫院內萬古霉素耐藥腸球菌分離比例- +’.[%],重癥監護病房(/01)中甲西林耐藥葡萄球菌超過2’.。而對糖肽類抗生素耐藥的腸球菌屬,尤其是屎腸球菌,可對臨床應用抗菌藥均出現耐藥,感染性疾病的治療面臨嚴峻的挑戰。近年來,人們開發了數個新的抗菌藥,用于耐藥革蘭陽性菌的治療。利奈唑烷(345678349)為一類新型抗菌藥惡唑烷酮類(8:;7834945856<)的第一個用于臨床的品種,對各類耐藥革蘭陽性球菌均具抗菌活性。
    【藥代動力學】
        本品口服給藥吸收迅速而完全,達峰時間(Tmax)為1~2h,生物利用度約100%。峰濃度(Cmax)約為  12mg/L和18mg/L(口服375mg和625mg),口服或靜脈給藥的穩態Cmax。相似,故無需調整藥量。本品血漿蛋白結合率約為31%,分布容積為40~50 L其代謝主要通過嗎啉環的氧化,生成無活性的氨基乙氧乙酸(代謝物A)和羥乙甘氨酸(代謝物B)。細胞色素P450不參與本品代謝。本品為雙通道排泄,即腎與非腎途徑,尿中原形藥占30%。代謝物B約40%,代謝物A約占10%;糞便里無原形藥代謝物約占6%,代謝物A約占3%。其口服消除t1/2為5.5h,靜脈給藥為4.5h。
    【藥 效 學】
        利奈唑烷為細菌蛋白質合成抑制劑,作用于細菌50S核糖體亞單位,并且最接近作用部位。與其它藥物不同,利奈唑烷不影響肽基轉移酶活性,只是作用于翻譯系統的起始階段,抑制mRNA與核糖體連接,阻止70S起始復合物的形成,從而抑制了細菌蛋白質的合成。利奈唑胺的作用部位和方式獨特,因此在具有本質性或獲得性耐藥特征的陽性細菌中,都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發生交叉耐藥,在體外也不易誘導細菌耐藥性的產生。研究表明,通常導致陽性細菌對作用于50S核糖體亞單位的抗菌藥物產生耐藥性的基因對利奈唑胺均無影響,包括存在修飾酶、主動外流機制以及細菌靶位修飾和保護作用。
    利奈唑烷對甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐藥肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用,對厭氧菌亦具抗菌活性。 有關利奈唑胺敏感性的分析表明,利奈唑胺對從皮膚、血液和肺中分離到的3382 株細菌中的甲氧西林敏感或耐藥性金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌(Streptococcuspyogenes,一種A組茁溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、無乳鏈球菌和腸球菌屬等均具有良好活性,MIC50范圍為0.5~4毫克/升;對卡它莫拉菌和流感嗜血桿菌具有中度活性,MIC50為4~16毫克/升。
    【藥理毒理】
        本品為第一個應用于臨床的新型嗯唑烷酮類抗菌藥,通過與細菌50S亞基附近界面的30S亞基結合,抑制mRNA 核糖體鏈接,阻止70S初始復合物的形成,從而抑制細菌蛋白質成,發揮殺菌作用。本品對葡萄球菌、鏈球菌(包括腸球菌)敏感,由于本品的特殊結構,因此與其他抗菌藥無交叉耐藥性。特別對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、耐萬古霉素腸球菌(VRE)等有良好的抗菌作用,為治療耐萬古霉素腸球菌感染的唯一藥物。
    【市場前景】
    利奈唑烷由美國輝瑞公司研發成功,商品名為“斯沃”,是第一只應用于臨床的新型0惡唑烷酮類抗菌藥,2000年4月首先獲得美國FDA批準,用于治療革蘭陽性球菌引起的感染,該品在體內、外對可能引起社區和院內感染的各類革蘭陽性球菌均具高度抗菌活性。2006年利奈唑烷的世界市場銷售額高達7.82億美元,在全球暢銷處方藥排名第151位;2007年其世界市場銷售額高達9.44億美元,比上年增長了21%;2008年上半年為5.51億美元,比上年同期增長了20%。最近關于利奈唑烷的安全性問題引起世界各國的廣泛關注。歐洲藥品管理局(EMEA)已經批準了利奈唑烷藥品信息摘要(SPC)的修訂信息。美國FDA也發布了關于利奈唑烷的安全性警告。2007年9月,利奈唑烷在我國北京、上海和廣州三地同時上市。據2007年第四季度在16城市醫院數據顯示,該藥在15個城市有用藥統計,北京、杭州、上海仍為主要用藥城市。
    【研究進展】本項目現已完成中試工藝的放大生產。
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